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GPCR信号分析

g蛋白偶联受体(GPCR)是一类最重要的药物靶点。我们提供一系列易于使用的,基于生物发光的gpcr相关检测,范围从可用于测量细胞中cAMP水平的检测到测量GTPase和PDE活性的试剂盒。

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GPCR的基础

G蛋白偶联受体(gpcr)又称7TM受体,是细胞表面受体中最大的超家族。这些受体在调节多种生理过程中发挥关键作用,包括认知、代谢、炎症、免疫和细胞增殖以及发育。因此,gpcr一直是受欢迎的药物靶点;40%的批准药物(或目前在市场上的药物)直接针对gpcr。尽管有大量的gpcr可作为潜在的药物靶点,但目前批准的药物仅针对已知受体的一小部分;许多gpcr仍未被描述。因此,这类靶标仍然是药物发现的一个非常有兴趣的领域。

测量gpcr的方法有多种形式——除了直接测量配体结合的方法外,许多方法是间接测量与不同信号通路结合的事件——这些方法包括报告基因测定、cAMP定量、β-抑制蛋白募集、IP3测量和钙通量等。